FDA批准伊魯司群用於ER陽性、HER2陰性、ESR1基因突變的晚期或轉移性乳腺癌

本文將帶大家了解一款獲FDA批准的雌激素受體拮抗劑：伊魯司群（imlunestrant）。該藥適用於曾經接受至少一線內分泌治療後疾病出現進展的ER陽性、HER2陰性、ESR1突變的晚期或轉移性乳腺癌成人患者。同時批准NGS血液基因檢測作為伴隨診斷以識別ESR1突變患者。該藥療效獲「EMBER-3」試驗支持（ESR1突變患者無進展生存期顯著優於傳統內分泌治療），且此前獲快速批准上市。

2025年9月25日，FDA批准了雌激素受體拮抗劑伊魯司群（imlunestrant），用於治療雌激素受體（ER）陽性、人表皮生長因子受體2（HER2）陰性、雌激素受體1（ESR1）突變的晚期或轉移性乳腺癌成人患者。這些患者需符合在接受至少一線內分泌治療後疾病進展的條件。

FDA同時批准了NGS血液基因檢測試劑作為伴隨診斷設備，用以識別攜帶ESR1突變的乳腺癌患者，以確定其是否適合接受伊魯司群治療。

療效與安全性

伊魯司群的療效基於EMBER-3試驗進行評估。該試驗為一項隨機、開放標籤、活性對照、多中心研究，共納入874名ER陽性、HER2陰性的局部晚期或轉移性乳腺癌患者。所有入組者均曾接受過芳香化酶抑制劑單藥治療或聯合CDK4/6抑制劑治療。符合PARP抑制劑使用條件的患者被排除於試驗之外。

患者按1：1：1的比例隨機分配至三組：伊魯司群組、研究者選擇的內分泌治療組【氟維司群（Fulvestrant）或依西美坦（Exemestane）】、以及另一組研究性聯合治療方案組。隨機分組按既往是否接受過CDK4/6抑制劑治療、是否存在內臟轉移及病人居住區域進行分層。患者的ESR1突變狀態由NGS血液基因檢測試劑通過檢測血液中循環腫瘤去氧核糖核酸（ctDNA）進行分析確定，並僅針對配體結合域中特定的ESR1突變類型。

主要療效終點為：在攜帶ESR1突變腫瘤的患者中，根據研究者評估（依據RECIST1.1標準），比較伊魯司群組與研究者選擇的內分泌治療組的無進展生存期（PFS）。其他療效終點包括總生存期（OS）及客觀緩解率（ORR）。

在攜帶ESR1突變的患者群體中（n＝256），伊魯司群組與研究者選擇的內分泌治療組相比，研究者評估的PFS存在統計學顯著差異：
• 伊魯司群組的中位PFS為5.5個月。
• 研究者選擇治療組的中位PFS為3.8個月。
• 風險比為0.62。

客觀緩解率（ORR）方面：
• 伊魯司群組為14.3%。
• 研究者選擇治療組為7.7%。

在進行PFS分析時，總生存期（OS）數據尚未成熟，攜帶ESR1突變的患者群體中僅有31%出現死亡事件。

常見不良事件（發生率達10%或以上）（包括實驗室檢查異常）如下：
血紅蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、鈣降低、中性粒細胞降低、天冬氨酸轉氨酶（AST）升高、疲勞、腹瀉、丙氨酸轉氨酶（ALT）升高、三酸甘油脂升高、噁心、血小板降低、便祕、膽固醇升高及腹痛。

推薦劑量

伊魯司群的建議劑量為每日口服400毫克，須空腹服用（至少餐前2小時或餐後1小時），並持續用藥直至疾病進展或出現無法耐受的毒性反應。

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